Esseil-5 – Thuốc điều trị tăng huyết áp

Thuốc Esseil-5 được bào chế dưới dạng viên nén bao phim, có thành phần chính là Cilnidipine. Esseil-5 thường được chỉ định để điều trị bệnh tăng huyết áp.

Dạng bào chế và hàm lượng

Dạng thuốc: Viên nén bao phim.

Hàm lượng: 5 mg.

Hoạt chất: Cilnidipine.

Nhóm thuốc: Thuốc chẹn kênh calci.

Nhà sản xuất: Davipharm (Công ty Cổ phần Dược phẩm Đạt Vi Phú).

Chỉ định

Thuốc Esseil 5 thường được chỉ định sử dụng trong điều trị bệnh tăng huyết áp.

Cách dùng Esseil-5

Uống 1 lần mỗi ngày sau bữa ăn sáng.

Liều lượng

Đối với người lớn: Esseil thường được dùng với liều lượng từ 5–10 mg, 1 lần/ngày sau bữa ăn sáng. Liều dùng có thể được điều chỉnh theo  độ tuổi và triệu chứng của bệnh nhân. Có thể tăng liều dùng lên 20 mg/lần/ngày nếu đáp ứng đối với thuốc là không đủ.

Đối với người tăng huyết áp nặng: 10–20 mg, 1 lần/ngày sau bữa ăn sáng.

Vậy nếu quên liều thì sao? Cách xử lý như thế nào? Trong trường hợp quên uống thuốc, hãy uống thuốc ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian gần với liều kế tiếp thì bỏ liều đã quên và tiếp tục dùng liều kế tiếp. Không được uống với liều gấp đôi để bù lại liều đã bị quên.

Chống chỉ định

Bệnh nhân quá mẫn với cilnidipine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc. 

Phụ nữ đang chuẩn bị mang thai hoặc phụ nữ đang mang thai

Thận trọng khi sử dụng

Khi sử dụng Esseil 5 phải có được sự chỉ định của các chuyên gia bác sĩ. Hãy thận trọng đối với những trường hợp sau:

Đối với người có bệnh lý hoặc tiền sử bệnh

Khi sử dụng Esseil 5, hãy thận trọng đối với bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nặng. Tức là nồng độ trong huyết tương có thể tăng lên. Bên cạnh đó, bệnh nhân có tiền sử phản ứng phụ nghiệm trọng đối với thuốc đối kháng calci cũng cần được lưu ý. Đặc biệt là đối với bệnh nhân cao tuổi.

Sản phẩm có chứa dầu thầu dầu

Theo nghiên cứu, đã có báo cáo về tác dụng không mong muốn với dầu thầu dầu, bao gồm buồn nôn, đau bụng, nôn và tiêu chảy. Thuốc chứa dầu thầu dầu không nên sử dụng trong trường hợp sau:

• Tắc nghẽn hoặc hẹp ruột.
• Mất trương lực.
• Viêm ruột thừa.
• Viêm đại tràng.
• Đau bụng một cách bất thường và không giải thích được.
• Mất nước nghiêm trọng. 
• Không nên dùng trong thời kỳ đang mang thai và cho con bú.

Thận trọng quan trọng

Đã có báo cáo là ngưng đột ngột sử dụng thuốc đối kháng calci làm nặng thêm một số triệu chứng. Do đó nếu cần ngừng cilnidipine, phải giảm liều lượng dần dưới sự theo dõi chặt chẽ. Nếu ngừng sử dụng cilnidipine từ liều 5 mg/ngày, nên tiến hành các biện pháp thích hợp như thay thế bằng các thuốc chống tăng huyết áp khác.

Sử dụng thuốc đối với người lớn tuổi

Cilnidipine cần được dùng cẩn thận dưới sự theo dõi chặt chẽ theo tình trạng của bệnh nhân. Đồng thời tiến hành các biện pháp như khởi đầu với một liều thấp hơn (ví dụ 5 mg). Nên tránh tác dụng hạ huyết áp quá mức đối với người lớn tuổi.

Sử dụng thuốc ở trẻ em

Đối với trẻ em, hiện chưa xác định được độ an toàn của cilnidipine khi sử dụng (chưa có kinh nghiệm lâm sàng). Đặc biệt, để xa tầm tay trẻ em.

Ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Do tác dụng hạ huyết áp của Esseil có thể xuất hiện các triệu chứng như chóng mặt Cần phải cảnh báo về việc tham gia vào các hoạt động nguy hiểm cần sự tỉnh táo như làm việc ở trên cao, vận hành máy móc hoặc lái xe có động cơ.

Sử dụng thuốc với đối tượng đặc biệt

Khi sử dụng Esseil 5, thận trọng đối với những đối tượng đặc biệt sau đây.

Phụ nữ có thai

Không được dùng cilnidipine cho phụ nữ đang mang thai hoặc phụ nữ có khả năng đang mang thai. Đã có báo cáo, cilnidipine kéo dài thời kỳ thai nghén và thời gian sinh đẻ ở động vật thí nghiệm.

Phụ nữ cho con bú

Tránh sử dụng thuốc này đối với phụ nữ đang cho con bú. Nếu việc điều trị là cần thiết, nên khuyên bệnh nhân không cho con bú. Đã có báo cáo trong các thử nghiệm ở động vật (chuột).

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các phản ứng không mong muốn có ý nghĩa lâm sàng bao gồm rối loạn chức năng gan và vàng da (không rõ tần suất). Rối loạn chức năng gan và vàng da đi kèm với tăng AST (GOT), ALT (GPT), và γ-GTP có thể xảy ra. Vì vậy, cần phải theo dõi sát.

Giảm tiểu cầu (tỷ lệ: 0,1%) vì giảm tiểu cầu có thể xảy ra, cần phải theo dõi sát. Nếu quan sát thấy những biểu hiện bất thường nào, cần tiến hành các biện pháp thích hợp như ngừng dùng cilnidipin.

Bên cạnh đó còn có các phản ứng không mong muốn khác

Thường gặp

• Gan: Tăng ALT (GPT), AST (GOT), LDH…
• Thận: Tăng creatinin hoặc protein, nitơ urê niệu dương tính.
• Tâm thần kinh: Nhức đầu âm ỉ, nhức đầu, chóng mặt, chóng mặt khi đứng lên, cứng cơ vai.
• Tim mạch: Đỏ bừng mặt, cảm giác nóng, đánh trống ngực, điện tâm đồ bất thường, huyết áp giảm.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng.
• Quá mẫn: Nổi ban đỏ.
• Huyết học: Tăng hoặc giảm bạch cầu trung tính, bạch cầu (WBC) và hemoglobin.
• Phản ứng phụ khác: Phù (mặt, chi dưới), tiểu dắt, khó chịu toàn thân, tăng cholesterol huyết thanh, tăng hoặc giảm CK (CPK), kali, acid uric và phospho huyết thanh.

Ít gặp

• Gan: Tăng ALP.
• Thận: Xuất hiện cặn lắng trong nước tiểu.
• Tâm thần kinh: Hay buồn ngủ, thường xuyên mất ngủ, run tay.
• Tim mạch: Đau ngực, nhịp tim nhanh, tỷ lệ tim–ngực tăng, block nhĩ thất, cảm giác lạnh.
• Tiêu hóa: Táo bón, khát, chướng bụng, phì đại lợi, ợ nóng, tiêu chảy.
• Quá mẫn: Đỏ, ngứa.
• Huyết học: Tăng hoặc giảm hồng cầu (RBC), hematocrit, bạch cầu ưa eosin và tế bào lympho.
• Phản ứng phụ khác: Cảm giác yếu, khô quanh mắt, co cứng cơ sinh đổi cẳng chân, sung huyết mắt và cảm giác kích ứng, rối loạn vị giác, tăng hoặc giảm đường huyết lúc đói, đường niệu dương tính, protein toàn phần, calci và CRP huyết thanh, ho.

Chưa rõ tần suất

• Tâm thần kinh: Tê.
• Tim mạch: Ngoại tâm thu.
• Quá mẫn: Nhạy cảm với ánh sáng.

Hướng xử trí ADR

Nếu quan sát thấy bất kỳ bất thường nào, cần tiến hành các biện pháp thích hợp như ngừng dùng cilnidipine. Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Tương tác 

Cilnidipine chủ yếu được chuyển hóa bởi enzyme CYP3A4 và một phần CYP2C19. Dùng chung với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác có thể làm cho huyết áp hạ quá mức. Bao gồm:

• Digoxin: Đã có báo cáo một số thuốc đối kháng calci (ví dụ nifedipine) làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương. Nếu quan sát thấy bất kỳ dấu hiệu triệu chứng độc tính nào có thể hiểu là do digoxin (ví dụ buồn nôn, nôn, nhức đầu, thị lực bất thường, loạn nhịp), phải tiến hành các biện pháp thích hợp như điều chỉnh liều digoxin hoặc ngừng cilnidipine, tùy theo tình trạng bệnh nhân.
• Cimetidin, rifampicin: Đã có báo cáo rằng các tác dụng của một số thuốc đối kháng calci (ví dụ nifedipine) tăng lên.
• Các thuốc kháng nấm nhóm azole như itraconazole, miconazole: Nồng độ cilnidipine trong máu tăng lên.
• Nước bưởi: Nồng độ cilnidipine trong máu tăng lên.

Quá liều và triệu chứng

Quá liều cilnidipine có thể làm giảm huyết áp quá mức.

Cách Xử trí

Nếu huyết áp giảm rõ rệt, cần tiến hành các biện pháp thích hợp như nâng cao chi dưới, điều trị truyền dịch và dùng các thuốc tăng huyết áp. Loại bỏ thuốc bằng cách thẩm phân máu không hiệu quả do tỷ lệ gắn kết cao của thuốc với protein.

Dược lực học

Các dữ liệu trên thực nghiệm đã cho thấy rằng: Cilnidipine gắn kết với các vị trí gắn dihydropyridine của kênh calci phụ thuộc điện thế type L và ức chế dòng Ca2+ đi vào qua màng tế bào của cơ trơn mạch máu qua kênh này (in vitro trên thỏ). Do đó cơ trơn mạch máu giãn ra, gây ra  giãn mạch. Qua cơ chế này, cilnidipine được xem là có tác dụng  giúp làm hạ huyết áp.

Cilnidipine có khả năng ức chế dòng Ca2+ đi vào qua kênh calci phụ thuộc điện thế type N ở màng tế bào thần kinh giao cảm. Sự ức chế dòng Ca2+ đi vào qua kênh calci sẽ  phụ thuộc điện thế type N đã được quan sát thấy trong một phạm vi nồng độ thuốc tương tự như nồng độ ức chế kênh Ca2+ phụ thuộc điện thế type L (in vitro trên chuột cống). 

Do đó, sự phóng thích norepinephrine từ đầu tận cùng dây thần kinh giao cảm bị ức chế. Cilnidipine được cho là ức chế sự tăng nhịp tim phản xạ có thể qua trung gian sự hoạt hóa giao cảm sau giảm huyết áp và ức chế tăng huyết áp liên quan với stress qua cơ chế này.

Tham khảo thêm: Esseil-5

Dược động học

Dược động học  là khái niệm để chỉ về nghiên cứu tác động của cơ thể trên các loại thuốc. Tác động này sẽ thông qua quá trình hấp thụ, phân bố, chuyển hóa và thải trừ thuốc trong cơ thể người dùng.

Hấp thu

Khi dùng một liều đơn cilnidipine từ 5 mg, 10 mg hoặc 20 mg đường uống cho 6 người nam tình nguyện khỏe mạnh.  Các nhà nghiên cứu đã tiến hành đo lường nồng độ thuốc trong huyết tương. Họ phát hiện rằng nồng độ cao nhất trong huyết tương (Cmax) được ghi nhận tương ứng là 4,7 ng/mL, 5,4 ng/mL và 15,7 ng/mL. 

Diện tích dưới đường cong (AUC0-24) tương ứng là 23,7 ng.giờ/mL, 27,5 ng.giờ/mL và 60,1 ng.giờ/mL. Những kết quả này cho thấy rằng cả hai thông số Cmax và AUC0-24 đều tăng theo cách phụ thuộc vào liều dùng. Điều này chứng tỏ rằng liều cilnidipine càng cao thì nồng độ và thời gian tồn tại của thuốc trong cơ thể càng tăng.

Khi dùng lặp lại một liều đơn cilnidipine 10 mg một lần/ngày cho 6 người nam tình nguyện khỏe mạnh, các nhà nghiên cứu đã quan sát thấy nồng độ trong huyết tương đạt được trạng thái ổn định từ ngày thứ 4. Thuốc không có biểu hiện tích lũy trong cơ thể sau khi dùng liên tục. Điều này cho thấy cilnidipine có thể được sử dụng hàng ngày mà không gây tích lũy thuốc.

Dược động học của thuốc này cũng đã được đánh giá ở những bệnh nhân suy thận sau khi dùng một liều đơn 10 mg đường uống ở bệnh nhân tăng huyết áp. Kết quả cho thấy không có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê về dữ liệu dược động học của thuốc này so với dữ liệu ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường.

Việc dùng lặp lại thuốc với liều 10 mg một lần/ngày trong 7 ngày ở bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận cũng được nghiên cứu. Kết quả cho thấy không gây ra các sự khác biệt về dữ liệu dược động học so với dữ liệu ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Điều này cho thấy thuốc có thể được sử dụng an toàn ở bệnh nhân suy thận mà không cần điều chỉnh liều.

Phân bố

Cilnidipine gắn kết 99,3% với protein huyết thanh người. Sự gắn kết cao này có thể ảnh hưởng đến phân phối và hiệu quả của thuốc trong cơ thể.

Chuyển hóa và thải trừ

Dựa vào các chất chuyển hóa đã được nhận dạng trong huyết tương và nước tiểu của những người nam tình nguyện khỏe mạnh. Người ta cho rằng đường chuyển hóa chính của cilnidipine là sự khử methyl của nhóm methoxyethyl. 

Sau quá trình đó, sự thủy phân ester cinnamyl xảy ra. Cuối cùng, vòng dihydropyridine bị oxy hóa. CYP3A4 được cho là enzyme chính tham gia vào quá trình khử methyl của nhóm methoxyethyl. CYP2C19 cũng liên quan một phần vào quá trình này (in vitro). Những phát hiện này giúp hiểu rõ hơn về cách cilnidipine được chuyển hóa trong cơ thể.

Tác dụng chẹn kênh calci của chất chuyển hóa có trong nhóm methoxyethyl bị khử methyl chỉ bằng 1/100 tác dụng của hợp chất gốc. Điều này cho thấy hợp chất gốc cilnidipine có hiệu lực cao hơn đáng kể so với chất chuyển hóa của nó.

Khi dùng lặp lại một liều đơn cilnidipine 10 mg x 1 lần/ngày x 7 ngày cho những người nam tình nguyện khỏe mạnh, không có hợp chất cilnidipine dạng không đổi được thải trừ nhưng 5,2% liều dùng được đào thải trong nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa.

Độ ổn định và bảo quản

Giữ thuốc trong bao bì gốc của nhà sản xuất, đậy kín.

Để thuốc nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C, và ngoài tầm với của trẻ em.

Không sử dụng thuốc quá hạn cho phép.

Theo dõi website Công Ty TNHH Dược Phẩm MKT để nắm thêm nhiều thông tin về bệnh học, các thuốc điều trị để bảo vệ sức khỏe cho bản thân và những người thân yêu trong gia đình.

 Liên hệ tư vấn, đặt hàng quý khách vui lòng bấm số HOTLINE: 078 999 9007