Esseil-10 – Thuốc điều trị tăng huyết áp

Thuốc Esseil-10 được bào chế dưới dạng viên nén bao phim, có thành phần chính là Cilnidipine. Thuốc Esseil-10 được chỉ định để điều trị tăng huyết áp.

Dạng bào chế và hàm lượng

Thuốc Esseil-10 là sản phẩm của Công ty Cổ phần Dược phẩm Đạt Vi Phú (Davipharm). Thông tin của thuốc:

Dạng bào chế: Viên nén bao phim hàm lượng 10mg.

Hoạt chất: Cilnidipine.

Nhóm thuốc: Thuốc chẹn kênh calci (Calcium channel blocker).

Chỉ định

Thuốc Esseil-10 được chỉ định sử dụng trong điều trị bệnh tăng huyết áp. Esseil-10 với dược chất chính là Cilnidipine, giúp làm mạch giãn dẫn đến hạ huyết áp.  

Liều dùng và Cách dùng

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. Uống thuốc 1 lần mỗi ngày sau bữa ăn sáng.

Liều dùng

Người lớn: Thông thường dùng liều 5–10mg, 1 lần/ngày sau bữa ăn sáng. Liều dùng có thể được điều chỉnh tùy vào tình trạng và độ tuổi của bệnh nhân. Esseil-10 có thể tăng liều lên 20mg/lần/ngày nếu liều thông thường không đáp ứng. Tuy nhiên, cần tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi tăng chỉnh liều.

Người tăng huyết áp nặng: Dùng liều 10–20 mg, 1 lần/ngày sau bữa ăn sáng.

Cách xử trí khi quên liều Esseil-10?

Trong trường hợp quên uống thuốc, uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian uống gần với liều kế tiếp thì bỏ liều đã quên và tiếp tục dùng liều kế tiếp. Tuyệt đối không dùng gấp đôi liều để bù lại liều đã bị quên.

Chống chỉ định

Chống chỉ định: Bệnh nhân quá mẫn với cilnidipine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc. Phụ nữ có thai hoặc có khả năng mang thai.

Thận trọng khi sử dụng

Thuốc Esseil-10 cần thận trọng khi sử dụng trên các đối tượng khác nhau. Thận trọng khi dùng thuốc ở những trường hợp sau:

• Bệnh nhân bị rối loạn, suy giảm chức năng gan nặng (nồng độ trong huyết tương có thể tăng lên).
• Bệnh nhân từng có phản ứng phụ nghiêm trọng với các thuốc đối kháng calci trước đó.
• Bệnh nhân cao tuổi.

Sản phẩm có chứa dầu thầu dầu

Đã có báo cáo tác dụng không mong muốn với dầu thầu dầu, bao gồm buồn nôn, đau bụng, nôn và tiêu chảy. Không sử dụng khi bị tắc nghẽn hoặc hẹp ruột, mất trương lực trong cơ ruột, viêm ruột thừa, viêm đại tràng. Hoặc đau bụng không giải thích được và mất nước nghiêm trọng. Không nên dùng cho phụ nữ đang trong trong thời kỳ mang thai và cho con bú.

Thận trọng quan trọng

Đã có báo cáo về việc ngừng đột ngột thuốc đối kháng calci làm một số triệu chứng chuyển biến nặng. Do đó nếu cần ngừng cilnidipine, cần giảm liều dần dưới sự kiểm soát chặt chẽ. Nếu ngừng cilnidipine từ liều 5mg/ngày, nên tiến hành các biện pháp thích hợp như thay thế bằng các thuốc trị tăng huyết áp khác.

Sử dụng thuốc Esseil-10 ở người cao tuổi

Cần kiểm soát chặt chẽ khi dùng Cilnidipine khi dùng trên người cao tuổi tùy tình trạng. Tiến hành các biện pháp như khởi đầu với một liều thấp hơn (ví dụ 5mg) để tránh tác dụng hạ huyết áp quá mức. 

Sử dụng thuốc ở trẻ em

Chưa có dữ liệu xác định độ an toàn của cilnidipine ở trẻ em (chưa có kinh nghiệm lâm sàng). Để thuốc xa tầm tay trẻ em.

Ảnh hưởng của Esseil-10 đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Esseil-10 có tác dụng hạ huyết áp nên có thể gây ra triệu chứng như chóng mặt. Cần cẩn thận khi tham gia vào các hoạt động cần sự tập trung cao độ. 

Sử dụng Esseil-10 trên đối tượng đặc biệt

Phụ nữ có thai

Không được dùng cilnidipine cho phụ nữ có thai hoặc có khả năng mang thai. Đã có dữ liệu báo cáo cilnidipine kéo dài thời kỳ thai nghén và thời gian sinh đẻ trên động vật thí nghiệm.

Phụ nữ cho con bú

Tránh dùng thuốc Esseil-10 cho phụ nữ đang cho con bú. Nếu cần thiết phải điều trị, khuyên bệnh nhân không cho con bú. Đã có báo cáo thuốc tiết vào sữa trong các thử nghiệm trên chuột.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Trao đổi kỹ với bác sĩ và dược sĩ trước khi sử dụng thuốc. Các phản ứng không mong muốn có ý nghĩa lâm sàng cần chú ý theo dõi.

Rối loạn chức năng gan và vàng da (không rõ tần suất)

Có thể xảy ra rối loạn chức năng gan và vàng da đi kèm với tăng AST (GOT), ALT (GPT), và γ-GTP. Vì vậy nếu quan sát thấy bất kỳ bất thường nào, cần tiến hành ngay các biện pháp phù hợp như ngừng dùng cilnidipine.

Giảm tiểu cầu (tỷ lệ: 0,1%)

Có thể xảy ra trường hợp giảm tiểu cầu. Nếu quan sát thấy bất kỳ bất thường nào thì cần tiến hành các phù hợp như ngừng dùng cilnidipine.

Các tác dụng không mong muốn khác của Esseil-10

Thường gặp

Bệnh nhân tăng huyết áp cần lưu ý các tác dụng thường gặp. Các ADR thường gặp: 

• Gan: Tăng AST (GOT), ALT (GPT), LDH…
• Thận: Tăng creatinin hoặc nitơ urê, protein nước tiểu dương tính.
• Tâm thần kinh: Nhức đầu âm ỉ, chóng mặt, cơ vai cứng đờ.
• Tim mạch: Cảm giác nóng, mặt đỏ bừng, đánh trống ngực, điện tâm đồ bất thường, huyết áp giảm.
• Tiêu hóa: Đau bụng, buồn nôn.
• Quá mẫn: Nổi ban.
• Huyết học: Tăng hoặc giảm bạch cầu (WBC), neutrophil và hemoglobin.
• Phản ứng phụ khác: Phù (mặt, chi dưới), khó chịu toàn thân, tiểu dắt, tăng cholesterol huyết thanh, tăng hoặc giảm CK, acid uric, kali và phospho huyết thanh.

Ít gặp

Một số ADR hiếm gặp trên người bệnh có thể xảy ra. Cần lưu ý các triệu chứng, tình trạng:

• Gan: Tăng ALP.
• Thận: Có cặn lắng trong nước tiểu.
• Tâm thần kinh: Buồn ngủ, mất ngủ, run ngón tay, hay quên.
• Tim mạch: Đau ngực, tỷ lệ tim–ngực tăng, nhịp tim nhanh, block nhĩ thất, cảm giác lạnh.
• Tiêu hóa: Táo bón, chướng bụng, khát, phì đại lợi, ợ nóng, tiêu chảy.
• Quá mẫn: Đỏ, ngứa.
• Huyết học: Tăng hoặc giảm hồng cầu (RBC), hematocrit, eosinophil và lympho bào.
• Phản ứng phụ khác: Cảm giác yếu, co cứng cơ sinh đổi cẳng chân, khô quanh mắt, sung huyết mắt và cảm giác kích ứng, rối loạn vị giác. Đường niệu dương tính, tăng hoặc giảm đường huyết lúc đói, protein toàn phần, calci và CRP huyết thanh, ho.

Chưa rõ tần suất

Một số tác dụng phụ xuất hiện với tần suất chưa xác định. Tuy nhiên, cũng cần báo với bác sĩ nếu gặp phải tác dụng không mong muốn:

• Tâm thần kinh: Tê.
• Tim mạch: Ngoại tâm thu.
• Quá mẫn: Nhạy cảm với ánh sáng.

Tham khảo thêm: Esseil-10

Hướng xử trí ADR

Nếu quan sát thấy bất kỳ bất thường nào, cần tiến hành các biện pháp thích hợp như ngừng dùng cilnidipine. Nếu gặp phải tác dụng phụ không mong muốn, cần báo cho bác sĩ để có hướng giải quyết. Trong trường hợp khẩn cấp, hãy liên hệ hoặc đến ngay các cơ sở y tế gần nhất.

Tương tác – Tương kỵ

Cilnidipine chuyển hóa chủ yếu bởi enzyme CYP3A4 và một ít bởi enzyme CYP2C19. Dùng chung với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác có thể làm cho huyết áp hạ quá mức.

Digoxin: Đã có báo cáo một số thuốc đối kháng calci (ví dụ nifedipine) làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương. Nếu theo dõi thấy các triệu chứng độc tính có thể digoxin gây ra (ví dụ buồn nôn, nôn, nhức đầu, thị lực bất thường, loạn nhịp), phải tiến hành các biện pháp thích hợp. Cần điều chỉnh liều digoxin hoặc ngừng cilnidipine tùy theo tình trạng bệnh nhân.

Cimetidin, rifampicin: Đã có báo cáo rằng các tác dụng của một số thuốc đối kháng calci (ví dụ nifedipine) tăng lên. Các thuốc kháng nấm nhóm azole như itraconazole, miconazole: Nồng độ cilnidipine trong máu tăng lên. Nước bưởi: Nồng độ cilnidipine trong máu tăng lên khi dùng thuốc với nước bưởi.

Quá liều và cách xử trí

Triệu chứng

Cilnidipine có tác dụng làm giảm huyết áp. Việc sử dụng cilnidipine quá liều cho phép có thể làm giảm huyết áp nặng.

Xử trí

Nếu huyết áp giảm rõ rệt, cần tiến hành các biện pháp như nâng cao chi dưới, điều trị truyền dịch và dùng các thuốc tăng huyết áp. Cilnidipine liên kết với khoảng 99,3% protein nên không hiệu quả khi loại bỏ bằng thẩm phân máu.

Dược lực học

Các dữ liệu trên thực nghiệm đã cho thấy cilnidipine gắn kết với các vị trí gắn dihydropyridine của kênh calci phụ thuộc điện thế type L. Cilnidipine ức chế dòng Ca2+ đi vào qua màng tế bào của cơ trơn mạch máu qua kênh này (in vitro trên thỏ). Cơ trơn mạch máu sẽ giãn ra. Qua cơ chế giãn mạch, cilnidipine được xem là có tác dụng làm hạ huyết áp.

Cilnidipine ức chế dòng Ca2+ đi vào qua kênh calci phụ thuộc điện thế type N ở màng tế bào thần kinh giao cảm. Sự ức chế dòng Ca2+ phụ thuộc điện thế type N được quan sát thấy trong phạm vi nồng độ thuốc tương tự điện thế type L (in vitro trên chuột cống). Do đó, sự phóng thích norepinephrine từ đầu tận cùng dây thần kinh giao cảm bị ức chế. Cilnidipine được cho là ức chế tăng nhịp tim phản xạ có thể qua trung gian hoạt hóa giao cảm sau giảm huyết áp. Đồng thời, ức chế tăng huyết áp liên quan với stress qua cơ chế này.

Tham khảo thêm: Thuốc điều trị tăng huyết áp Esseil-10

Dược động học

Hấp thu

Khi dùng một liều đơn cilnidipine 5 mg, 10 mg hoặc 20 mg đường uống cho 6 người nam tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ cao nhất trong huyết tương (Cmax) được ghi nhận tương ứng là 4,7 ng/mL; 5,4 ng/mL và 15,7 ng/mL, và diện tích dưới đường cong (AUC0-24) tương ứng là 23,7 ng.giờ/mL; 27,5 ng.giờ/mL và 60,1 ng.giờ/mL. Như vậy cả hai thông số đều tăng theo cách phụ thuộc liều dùng.

Dùng lặp lại một liều đơn cilnidipine 10mg x 1 lần/ngày trên 6 người nam tình nguyện khỏe mạnh. Nhận thấy nồng độ trong huyết tương đạt được ở trạng thái ổn định từ ngày thứ 4 khi dùng thuốc. Không thấy có biểu hiện của sự tích lũy thuốc trong cơ thể.

Dược động học của Esseil-10 cũng đã được đánh giá ở những bệnh nhân suy thận (creatinin huyết thanh: 1,5–3,1 mg/dL). Sau khi dùng một liều đơn 10mg đường uống ở bệnh nhân tăng huyết áp kèm suy thận, không thấy sự khác biệt có ý nghĩa thống kê. Cũng như không thấy khác biệt dữ liệu dược động học so với dữ liệu ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Việc dùng lặp lại liều 10mg/lần/ngày x 7 ngày ở người bị suy thận không gây ra khác biệt về dữ liệu dược động học.

Phân bố

Cilnidipine gắn kết 99,3% với protein huyết thanh người. Cần chú ý tương tác thuốc. 

Chuyển hóa và thải trừ

Dựa vào thử nghiệm ở những người nam tình nguyện khỏe mạnh, người ta cho rằng đường chuyển hóa chính của cilnidipine là sự khử methyl của nhóm methoxyethyl. Tiếp theo bởi sự thủy phân ester cinnamyl và oxy hóa vòng dihydropyridine. CYP3A4 được cho là liên quan chủ yếu và CYP2C19 liên quan một phần vào sự khử methyl của nhóm methoxyethyl (in vitro). Tác dụng chẹn kênh calci của chất chuyển hóa có nhóm methoxyethyl bị khử methyl chỉ bằng 1/100 hợp chất gốc.

Dùng lặp lại một liều đơn cilnidipine 10mg x 1 lần/ngày x 7 ngày cho những người nam tình nguyện khỏe mạnh. Không thấy có hợp chất cilnidipine dạng không đổi được thải trừ. Nhưng 5,2% liều dùng được đào thải trong nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa.

Độ ổn định và bảo quản

Bảo quản trong bao bì gốc, đậy kín. Để thuốc nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ không quá 30°C. Để thuốc ngoài tầm với của trẻ em.

Qua những chia sẻ mà MKT Pharma cung cấp, hy vọng sẽ giúp cho Quý bệnh nhân và gia đình có thể biết thêm về bệnh xuất tinh sớm ở nam giới. Để liên hệ tìm mua thuốc điều trị chính hãng, Quý khách hàng có thể truy cập website MKT Pharma để biết thêm thông tin chi tiết về sản phẩm.