Dạng Bào Chế ODT Là Gì?

Viên nén phân tán trong miệng, hay ODT, là một dạng bào chế rắn được thiết kế để khắc phục những hạn chế của viên nén truyền thống. Trong bài viết này hãy cùng MKT Pharma tìm hiểu sâu về những đặc tính ưu việt của dạng bào chế này nhé!

Dạng bào chế ODT là gì?

Viên nén phân tán trong miệng, hay ODT (Orally Disintegrating Tablet) là một dạng bào chế thuốc hiện đại, với đặc tính cốt lõi là tan hoặc phân tán nhanh chóng khi tiếp xúc với nước bọt trong khoang miệng. Viên thuốc được bào chế dạng này thường trong vòng vài giây đến một phút, mà không cần dùng thêm nước hay phải nhai.

Các dược điển uy tín trên thế giới đã đặt ra những tiêu chuẩn nghiêm ngặt về thời gian rã cho dạng bào chế này, ví dụ, Dược điển Mỹ (USP) yêu cầu thời gian rã dưới 30 giây, trong khi Dược điển Châu Âu (EP) quy định dưới 180 giây (Tài liệu tham khảo).

Ưu điểm của dạng bào chế ODT so với viên nén truyền thống

Về bản chất, ODT không chỉ đơn thuần là một “viên nén tan nhanh”. Nó là một hệ thống phân phối thuốc (drug delivery system) phức tạp, có khả năng thay đổi các đặc tính dược động học của hoạt chất.

Bằng cách giải phóng dược chất ngay trong khoang miệng, ODT mở ra một con đường hấp thu mới qua niêm mạc miệng, bên cạnh con đường tiêu hóa truyền thống. Điều này có thể dẫn đến những thay đổi quan trọng về sinh khả dụng và tốc độ tác dụng của thuốc, biến ODT thành một công cụ bào chế mạnh mẽ để tối ưu hóa hiệu quả điều trị.

Nâng Cao Sự Tiện Lợi & Tuân Thủ Điều Trị

Ưu điểm nổi bật và có ý nghĩa lâm sàng nhất của ODT so với viên nén bao phim thông thường nằm ở việc cải thiện trải nghiệm của bệnh nhân, từ đó nâng cao sự tuân thủ điều trị.

• Giải quyết vấn đề khó nuốt (Dysphagia): Đây là lợi ích trực tiếp và rõ ràng nhất. ODT là giải pháp lý tưởng cho các nhóm bệnh nhân gặp khó khăn hoặc không thể nuốt viên nén nguyên vẹn, bao gồm bệnh nhân nhi khoa, lão khoa, bệnh nhân sau đột quỵ, bệnh nhân đang điều trị ung thư hoặc các bệnh lý thần kinh gây ảnh hưởng đến cơ chế nuốt. Đối với những đối tượng này, viên nén bao phim không chỉ là một sự bất tiện mà còn là một rào cản thực sự đối với việc dùng thuốc, có thể dẫn đến bỏ liều hoặc từ chối điều trị.
• Tăng cường sự tiện lợi và kín đáo: Khả năng sử dụng thuốc mọi lúc, mọi nơi mà không cần nước mang lại sự linh hoạt tối đa cho người dùng. Điều này đặc biệt có giá trị đối với những người có lối sống năng động, thường xuyên di chuyển, hoặc trong các tình huống mà việc tìm kiếm nước uống là không khả thi. Hơn nữa, việc ngậm một viên thuốc tan nhanh trong miệng kín đáo hơn nhiều so với việc phải uống một viên thuốc với một cốc nước, một yếu tố tâm lý quan trọng đối với các loại thuốc điều trị các bệnh lý nhạy cảm như rối loạn cương dương hay các vấn đề sức khỏe tâm thần.
• Cải thiện tuân thủ điều trị: Sự kết hợp giữa việc dễ dàng sử dụng, không cần nước, và trải nghiệm cảm quan tích cực (thường có vị ngọt, hương thơm dễ chịu) đã được chứng minh là làm tăng đáng kể tỷ lệ tuân thủ điều trị của bệnh nhân (Nguồn). Sự tuân thủ là yếu tố then chốt quyết định sự thành công của bất kỳ liệu pháp điều trị nào, đặc biệt là trong các bệnh mãn tính đòi hỏi dùng thuốc dài hạn. Sự ưa thích của bệnh nhân đối với dạng bào chế này là rất rõ ràng.
• Tăng cường an toàn: Bằng cách loại bỏ nhu cầu nuốt nguyên viên, ODT giúp giảm thiểu nguy cơ nghẹn hoặc hóc thuốc, một mối lo ngại thực sự đối với người già và trẻ nhỏ.

Tăng Sinh Khả Dụng & Tốc Độ Khởi Phát Tác Dụng

Ngoài những lợi ích về mặt trải nghiệm người dùng, ODT còn có tiềm năng thay đổi và tối ưu hóa các đặc tính dược động học của hoạt chất.

• Con đường hấp thu kép và vượt qua chuyển hóa lần đầu: Khác với viên nén bao phim, vốn chỉ được hấp thu qua đường tiêu hóa sau khi rã trong dạ dày hoặc ruột, ODT mở ra một con đường hấp thu kép. Khi viên thuốc tan rã trong miệng, một phần dược chất hòa tan trong nước bọt có thể được hấp thu trực tiếp vào hệ tuần hoàn chung thông qua mạng lưới mao mạch phong phú của niêm mạc miệng (buccal mucosa), họng và thực quản (Đọc thêm tại đây). Con đường hấp thu qua niêm mạc này (transmucosal absorption) có một ưu điểm dược học quan trọng: nó giúp dược chất tránh được quá trình chuyển hóa lần đầu qua gan (first-pass metabolism). Đây là quá trình mà một phần lớn dược chất sau khi hấp thu từ ruột sẽ đi qua gan và bị chuyển hóa trước khi vào được tuần hoàn chung, làm giảm lượng thuốc có tác dụng. Việc bỏ qua quá trình này có thể dẫn đến:

• Tăng sinh khả dụng toàn thân: Với cùng một liều lượng, nồng độ dược chất trong máu có thể cao hơn so với dạng viên nén thông thường, đồng nghĩa với việc hiệu quả điều trị có thể được tăng cường.
• Giảm liều và tác dụng phụ: Khi sinh khả dụng tăng lên, có thể giảm liều dùng cần thiết để đạt được hiệu quả điều trị mong muốn, từ đó có khả năng làm giảm nguy cơ và mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ phụ thuộc vào liều.
• Giảm các chất chuyển hóa không mong muốn: Tránh được quá trình chuyển hóa tại gan cũng có thể làm giảm sự hình thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính hoặc có thể gây độc tính.

• Khởi phát tác dụng nhanh hơn: Việc dược chất được giải phóng và bắt đầu hấp thu ngay tại khoang miệng có thể rút ngắn đáng kể thời gian cần thiết để thuốc đạt nồng độ điều trị trong máu. Điều này dẫn đến thời gian khởi phát tác dụng nhanh hơn so với viên nén thông thường, vốn cần thời gian để di chuyển xuống dạ dày, rã ra, hòa tan rồi mới được hấp thu. Lợi thế này cực kỳ quan trọng đối với các loại thuốc cần tác dụng tức thời để điều trị các triệu chứng cấp tính, chẳng hạn như thuốc giảm đau, thuốc chống dị ứng, thuốc chống nôn, và đặc biệt là các thuốc điều trị rối loạn cương dương.

Các Nghiên Cứu So Sánh ODT và Viên Nén Thông Thường

Nghiên cứu điển hình 1: So sánh dược động học

Trường hợp của Vardenafil là một ví dụ điển hình và sâu sắc nhất về việc dạng bào chế ODT có thể thay đổi một cách cơ bản các đặc tính dược học của một hoạt chất.

• Phát hiện cốt lõi: Các nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng sau khi dùng một liều duy nhất, nồng độ toàn thân của Vardenafil (được đo bằng diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian, hay AUC) từ dạng ODT 10mg cao hơn một cách đáng kể, từ 21% đến 44%, so với dạng viên nén bao phim 10mg.
• Giải thích: Sự gia tăng sinh khả dụng này được giải thích là do một phần đáng kể Vardenafil từ viên ODT được hấp thu trực tiếp qua niêm mạc miệng, đi thẳng vào tuần hoàn chung và do đó tránh được quá trình chuyển hóa lần đầu mạnh mẽ tại gan (Đọc thêm tại đây).

Nghiên cứu điển hình 2: Nghiên cứu lợi thế về tốc độ tác dụng

Trái ngược với Vardenafil, các nghiên cứu so sánh Sildenafil dạng phim tan trong miệng (Orodispersible Film – ODF), một dạng bào chế có nguyên lý tương tự ODT và viên nén bao phim truyền thống.

Nghiên cứu ghi nhận rằng nồng độ Sildenafil trong huyết tương có thể được phát hiện sớm hơn đáng kể (ví dụ, sau 15 phút đối với ODF, trong khi ở viên nén bao phim truyền thống vẫn là 0), và thời gian trung bình để đạt nồng độ đỉnh (Tmax) cũng nhanh hơn. Điều này cho thấy tiềm năng khởi phát tác dụng nhanh hơn, một yếu tố rất được mong đợi trong điều trị ED.

Nguồn: Nghiên cứu

Xu Hướng Tương Lai và Tiềm Năng Phát Triển Trong Sức Khỏe Nam Giới

Thị trường ODT đang trên đà phát triển mạnh mẽ và hứa hẹn sẽ tiếp tục mở rộng, đặc biệt trong lĩnh vực sức khỏe nam giới và tiết niệu.

Xu hướng thị trường ODT: Thị trường ODT toàn cầu được dự báo sẽ tăng trưởng với tốc độ CAGR khoảng 7-8% trong những năm tới, đạt giá trị hàng chục tỷ USD (Xem báo cáo tại đây). Động lực chính của sự tăng trưởng này là dân số già hóa, nhu cầu ngày càng tăng về các dạng bào chế thân thiện với bệnh nhân, và sự tập trung của ngành dược vào các công thức lấy bệnh nhân làm trung tâm. Lĩnh vực tiết niệu (urology) được xác định là một thị trường có tiềm năng tăng trưởng đáng kể cho ODT (Nguồn). 

Mở rộng ứng dụng trong Tiết niệu: Ngoài ED, công nghệ ODT đang và sẽ được áp dụng cho các bệnh lý khác phổ biến ở nam giới. Điển hình là trong điều trị tăng sản lành tính tuyến tiền liệt (BPH). Đây là bệnh lý rất phổ biến ở nam giới lớn tuổi, nhóm đối tượng thường gặp khó khăn khi nuốt. Các thuốc điều trị BPH như Tamsulosin (thuốc chẹn alpha) đã có dạng ODT, mang lại sự tiện lợi và cải thiện tuân thủ cho bệnh nhân (Nguồn thông tin).

Các dạng bào chế tiên tiến hơn: Sự phát triển không dừng lại ở ODT. Phim tan trong miệng (Orodispersible Film – ODF) được xem là bước tiến hóa tiếp theo. ODF là những tấm phim mỏng, linh hoạt, tan còn nhanh hơn cả ODT và cực kỳ tiện lợi để mang theo. Các nghiên cứu về Sildenafil ODF đã cho thấy tiềm năng lớn của dạng bào chế này.

Đối với các bệnh lý mà thuốc được sử dụng không theo lịch trình cố định mà theo nhu cầu (on-demand) như ED, đau nửa đầu, hay dị ứng, các dạng bào chế không cần nước như ODT và ODF đang dần trở thành tiêu chuẩn vàng. Sự tiện lợi tối đa và khả năng khởi phát tác dụng nhanh sẽ là những yếu tố cạnh tranh quyết định trên thị trường dược phẩm trong tương lai.

Tóm tắt các ưu điểm cốt lõi và những lưu ý quan trọng

Các kết luận chính về dạng bào chế ODT có thể được tóm tắt như sau:

• Ưu điểm vượt trội về trải nghiệm người dùng: ODT mang lại những lợi ích không thể phủ nhận về sự tiện lợi (không cần nước), khả năng giải quyết vấn đề khó nuốt, và tính kín đáo. Những yếu tố này trực tiếp dẫn đến việc cải thiện sự tuân thủ điều trị, một yếu tố nền tảng cho sự thành công của mọi liệu pháp.
• Tiềm năng tối ưu hóa dược động học: ODT không chỉ là một cải tiến về hình thức. Thông qua cơ chế hấp thu kép, nó có khả năng tăng sinh khả dụng và đẩy nhanh tốc độ khởi phát tác dụng của dược chất, như đã được chứng minh rõ ràng trong trường hợp của Vardenafil. Tuy nhiên, lợi ích này không phải là mặc định và phụ thuộc nhiều vào đặc tính của hoạt chất cũng như công nghệ bào chế.
• Ứng dụng lý tưởng trong sức khỏe nam giới: Trong điều trị rối loạn cương dương, nơi các yếu tố tâm lý, sự tự nhiên và tốc độ tác dụng đóng vai trò quan trọng, ODT đã chứng tỏ là một dạng bào chế gần như lý tưởng, đáp ứng hoàn hảo các nhu cầu của bệnh nhân ngoài hiệu quả dược lý thuần túy.
• Những thách thức và đánh đổi: Việc phát triển ODT đòi hỏi phải vượt qua các thách thức kỹ thuật đáng kể liên quan đến độ bền cơ học, độ ổn định, che giấu mùi vị, và giới hạn về hàm lượng. Các công nghệ sản xuất tiên tiến và bao bì đặc biệt thường làm tăng chi phí sản xuất so với viên nén thông thường.
• Công cụ chiến lược trong ngành dược: Ngoài giá trị lâm sàng, ODT còn là một công cụ kinh doanh và marketing mạnh mẽ, giúp các công ty dược phẩm tạo sự khác biệt cho sản phẩm, nhắm đến các phân khúc thị trường đặc thù và quản lý hiệu quả vòng đời sản phẩm.

Trên đây là những thông tin cơ bản đến chuyên sâu về dạng bào chế viên phân tán trong miệng. Hy vọng qua bài viết sẽ giúp bạn hiểu rõ được ODT là gì và thấy được tiềm năng của dạng bào chế này trong ngành Dược.